Disciplina

Área

Área Científica de Síntese, Estrutura Molecular e Análise Química > Química Orgânica

Activa nos planos curriculares

MEQ 2021 > MEQ 2021 > 2º Ciclo > Opções Livres > Química Medicinal

DEAEQuim2006 > DEAEQuim2006 > 3º Ciclo > Unidades Curriculares Estruturantes > Química Medicinal

MEQ 2006 > MEQ 2006 > 2º Ciclo > Opções > Opções Livres > Química Medicinal

MBiotec 2008 > MBiotec 2008 > 2º Ciclo > Eusysbio > Química Medicinal

DEAQuim2006 > DEAQuim2006 > 3º Ciclo > Unidades Curriculares do Mestrado > Química Medicinal

DEABiotec2006 > DEABiotec2006 > 3º Ciclo > Unidades Curriculares do Mestrado > Química Medicinal

MQ 2006 > MQ 2006 > 2º Ciclo > Ciências da Especialidade > Química Medicinal

MEBiol 2006 > MEBiol 2006 > 2º Ciclo > Opções > Minor > Bioengenharia Médica > Química Medicinal

Nível

• Exame (40%) • Pequena monografia de revisão crítica de um artigo científico pré-seleccionado, seguida de apresentação na aula em estilo 'jounal-club' (40%) • Resolução de pequenos conjuntos de problemas como trabalho de casa (20%)

Tipo

Não Estruturante

Regime

Semestral

Carga Horária

1º Semestre

2.0 h/semana

1.0 h/semana

0.5 h/semana

119.0 h/semestre

Objectivos

A UC apresenta uma abordagem abrangente do planeamento de novas moléculas farmacologicamente activas para o tratamento de doenças humanas. É proporcionada uma panorâmica da importância da Química Medicinal, evidenciando o seu carácter multidisciplinar. São abordados os princípios básicos de acção dos fármacos, o seu metabolismo e potencial toxicidade, bem como aspectos relevantes da descoberta e desenvolvimento de fármacos. Estes princípios são ilustrados com a análise de case studies. Após conclusão do curso, espera-se que os estudantes compreendam: • os modos de acção dos fármacos nos seus alvos moleculares • a farmacocinética da acção dos fármacos, incluindo ADME(T) • as estratégias de design molecular de novos fármacos • o metabolism de fármacos e o seu papel na farmacocinética e segurança dos medicamentos • o processo de protecção da propriedade intelectual (patentes) • os aspectos éticos do desenvolvimento e comercialização de fármacos, incluindo questões de risco/benefício

Programa

Introdução à Química Medicinal: definição e âmbito. Principais alvos moleculares dos fármacos. Interacções fármaco-receptor. Propriedades ‘drug-like’: relevância de um bom equilíbrio entre afinidade para o alvo biológico e boas propriedades de ADME(T). Barreiras à exposição a fármacos in vivo. Propriedades físico-químicas com relevância na eficácia de fármacos. Correlações estrutura-actividade (quantitativas) [(Q)SAR]: Isósteros clássicos e bioisósteros; análise de Hansch. Introdução ao desenho de fármacos assistido por computador. Estratégias ‘hit-to-lead’. Metabolismo de fármacos: fase I e fase II; profármacos e antefármacos. Farmacocinética. Modelos animais de doenças. Segurança e toxicologia. Identificação de compostos PAINS (Pan-Assay Interference Compounds). Ensaios clínicos. Medicina translacional e biomarcadores. Propriedade intelectual e patentes na descoberta de fármacos. Aspectos éticos do desenvolvimento e comercialização de fármacos. ‘Case studies’.

Metodologia de avaliação

• Exame (40%) • Pequena monografia de revisão crítica de um artigo científico pré-seleccionado, seguida de apresentação na aula em estilo 'jounal-club' (40%) • Resolução de pequenos conjuntos de problemas como trabalho de casa (20%)

Pré-requisitos

N/A

Componente Laboratorial

N/A

Princípios Éticos

Todos os membros de um grupo são responsáveis pelo trabalho do grupo. Em qualquer avaliação todo o aluno deve divulgar qualquer ajuda recebida e fontes usadas. Numa avaliação oral, todo o aluno deverá ser capaz de apresentar e responder a perguntas sobre toda a avaliação.

Componente de Programação e Computação

Os estudantes recorrerão intensamente à consulta de bases de dados. Prevê-se também a utilização de software disponível em open-source para visualização de estruturas complexas e para introdução ao desenho de fármacos assistido por computador.

Componente de Competências Transversais

A UC tem uma componente forte de apresentações individuais e discussões/debates em aula. Estas actividades requerem autonomia, pensamento crítico e desenvolvimento de capacidades de argumentação. Estima-se que estas competências contribuam com cerca de 10% para a avaliação global.

Bibliografia

Principal

An Introduction to Medicinal Chemistry

G. Patrick

2017

Oxford University Press


The Organic Chemistry of Drug Design and Drug Action

R.B. Silverman

2014

Acad. Press


Drug-Like Properties: Concepts, Structure Design and Methods: from ADME to Toxicity Optimization

L. Di, E.H. Kerns

2016

Acad. Press


Basic Principles of Drug Discovery and Development

B. Blass

2015

Acad. Press


The Biochemistry of Drug Metabolism: Principles, Redox Reactions, Hydrolyses

B. Testa, S.D. Krämer

2008

Wiley-VCH


The Biochemistry of Drug Metabolism: Conjugations, Consequences of Metabolism, Influencing Factors

B. Testa, S.D. Krämer

2010

Wiley-VCH


Drug Discovery Toxicology: From Target Assessment to Translational Biomarkers

Y. Will, J. E. McDuffie, A.J. Olaharski, B.D. Jeffy (eds)

2016

Wiley