Dissertação
{pt=Influência da ação tribológica na libertação de levofloxacina a partir de materiais de lentes de contato} {} EVALUATED
{pt=A maioria dos fármacos oftalmológicos é administrada topicamente o que resulta em grandes perdas quer por via lacrimal quer por absorção sistémica indevida que pode causar efeitos indesejados. Tem-se verificado esforços no desenvolvimento de novas técnicas de aplicação de fármacos, que conduzam a uma libertação mais controlada, de modo a aumentar o tempo de permanência do fármaco no olho, tornando o tratamento mais eficaz. As lentes de contato terapêuticas (LCT) têm revelado ser uma alternativa promissora, graças ao contacto direto e prolongado com o olho. Neste trabalho, simulou-se o efeito da ação tribológica (deslizamento da pálpebra) na libertação de levofloxacina (antibiótico comum no tratamento infeções oculares), a partir de hidrogéis à base de poli-2-hidroxietilmetacrilato (p-HEMA) e poli-vinil-pirrolidona (PVP). Prepararam-se amostras mediante dois processos: anídrico, com polimerização térmica e na presença de água, com foto-polimerização. Incorporou-se o antibiótico por imersão dos hidrogéis numa solução concentrada do fármaco. Caracterizam-se as lentes relativamente ao inchaço, hidrofilicidade, transmissibilidade e coeficiente de atrito. A morfologia/topografia foi analisada por microscopia eletrónica de varrimento (SEM). Realizaram-se ensaios de libertação na presença e ausência de atrito, sendo que para o primeiro caso foi utilizado o equipamento Simublink, desenvolvido no laboratório. Quantificou-se o fármaco no sobrenadante por cromatografia líquida de alta eficiência - espetrometria de massa tandem (HPLC-MS/MS). Os resultados não demonstraram efeitos significativos relativos ao efeito do atrito. Foi possível, no entanto, produzir hidrogéis capazes de manter concentrações de antibiótico, acima das concentrações mínimas inibitórias de colonizadores habituais do olho (Staphylococcus aureus e Pseudomonas aeruginosa) durante 9 horas. , en=Most ophthalmic formulations are administered topically, leading to significant losses which may cause undesirable side effects, as a result of the drug absorption into the blood stream. Efforts have been made in the attempt of developing new drug delivery systems which increase the residence time of the drugs and improve its bioavailability. Therapeutic soft contact lenses (TCL) seem to constitute a promising alternative due to the prolonged contact with the eye. In this work we studied the tribological influence in the release of levofloxacin, an antibiotic adequate to the treatment ocular diseases, from two poly-2-hydroxyethylmethacrylate (p-HEMA) based hydrogels containing poly(vinyl-pyrrolidone) (PVP). The hydrogels were prepared by two different methods: without water - by thermal polymerization, and with water - by UV-polymerization. Then, they were loaded with the drug by soaking in a drug solution. They were characterized with respect to their swelling behaviour, hydrophilicity, transparency and friction coefficient. The surfaces morphology/topography was analysed by scanning electron microscopy (SEM). In vitro drug release experiments were carried out in the presence and in the absence of friction, using home-made equipment, Simublink, being the drug concentration in the supernatant determined by high performance liquid chromatography - tandem mass spectroscopy (HPLC-MS/MS). The hydrogels were found to maintain antibiotic concentrations in the release medium above the minimum inhibitory concentrations (MIC) of different bacteria usually referenced as typical colonizers of the eye surfaces (Staphylococcus aureus and Pseudomonas aeruginosa) for about 9 hours. Furthermore, the results showed no significant changes in the presence of friction. }
junho 4, 2012, 16:0
Orientação
CO-ORIENTADOR
Benilde de Jesus Vieira Saramago
Departamento de Engenharia Química (DEQ)
Professor Associado
ORIENTADOR
Ana Paula Valagão Amadeu do Serro
Centro de Química Estrutural (CQE)
Investigador Auxiliar